之前大家使用一種抗憂鬱的藥；百憂解（Fluoxetine）時，發現這種藥除了能解憂鬱。還有一個異想不到的副作用
..........那就是降低食慾?!(很多藥局真的把這個成份加進自己的減肥配方)
百憂解（Fluoxetine）會有這種"天上掉下來的副作用"機轉是這樣的:
百憂解（Fluoxetine）是一種選擇性血清素（5-羥色胺，5-HT）再吸收抑制劑。會讓體內血清素增加，作用在5-HT2受體。而5-HT2受體又分:5-HT2A(情緒；主要作用)5-HT2B(心血管；討厭的副作用)5-HT2C(飽足感；很不錯的副作用)。於是增加血清素沒差別的刺激這三種5-HT2受體就產生了增加飽足感的副作用!!
因為減肥的市場如此巨大，藥商當然不會放棄。於事研發了本文的主角:Lorcaserin
Lorcaserin 是一種 5HT2c 接受器的 專一agonist，會刺激前黑皮素原神經元(proopiomelanocortin, POMC) 的5HT2c接受 器，活化POMC神經元分泌黑色素細胞 刺激荷爾蒙(α-melanocyte stimulating hormone,α-MSH）及可卡因安非他命調 節轉錄素 (cocaine-amphetamine regulated transcript, CART )這二種多胜肽物質， 去活化位在下視丘腦室周圍神經核 (paraventricular nucleus) 的食慾抑制神經 元以減少食慾。
美國 FDA 核准適應症為BMI ≥ 30 kg/m2 (肥胖) 或 ≥ 27 kg/m2 (過重)，且至 少有一項肥胖相關共病症（包含高血壓、 第二型糖尿病或血脂異常）的成人，須搭 配飲食控制與運動。Lorcaserin的建議劑 量為一天兩次，每次10mg。使用12週後 應評估效果，若未達降低5%體重，則不 建議繼續使用。
當然，每一種藥品都有他的副作用(沒有的話也只是還沒發現而已)Lorcaserin的藥物副作用為頭痛、噁心、疲倦、 頭暈與泌尿道感染。在一些血清素接受器 agonist研究中，發現刺激心臟瓣膜間質細 胞上5HT2b受器，會增加心臟瓣膜疾病風 險。在Lorcaserin的臨床試驗中，瓣膜疾 病與高血壓的增加並無統計上顯著差異， 因此FDA認為Lorcaserin不會增加瓣膜疾 病風險，但要求藥品須進行上市後的研 究，以評估Lorcaserin對心血管長期的影 響。
留言列表
