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網路上最近有一款減肥筆從韓國紅到台灣!標榜持續使用一個月能瘦4-8公斤

這其實是一種GLP-1( glucagon-like peptide 1 ) 受體促進劑,是一種降血糖藥。而且還跟一種毒蜥蜴有關係

「希拉毒蜥 GLP-1」的圖片搜尋結果

希拉毒蜥(Gila monster)是一種有毒的蜥蜴,它們不像毒蛇有毒牙,而是以它們那像老虎鉗的頜骨抓住獵物,再由溝狀的牙齒中流出含有毒液的唾液來毒死獵物。
這種毒蜥存在於沙漠中,一年只獵食四次,而在兩餐之間,它們的飢餓系統會停止作用,在它們的毒液中可發現一種稱為exendin-4的化學物質,若與唾液一起吞入肚內便會喚醒這種毒蜥體內的代謝系統。從這個現象發現動物(包括人類)得一個代謝系統。GLP-1是一種30個胺基酸所組成的胜 肽,其存在腸道L細胞中,大多位於末端迴 腸和結腸中。進食時,腸道所分泌的荷爾蒙,進而刺激胰島素的產生和分泌,並抑制 昇糖素的分泌,來控制血糖。GLP-1以G蛋 白偶合受體方式結合至 GLP-1R,而 GLP-1R 廣泛存在胰島細胞、心臟、肺、腎、胃、迷 走神經節、腦幹。當 GLP-1作用在胃腸 道中會使胃酸分泌量降低,胃排空變慢;在 心臟則有降低血壓、增加心速及心肌收縮力 之效果;在脂肪組織可以增加脂肪分解和葡 萄糖吸收(粗體字的部分就是GLP-1 受體促進劑可以當減肥要的原因)。GLP-1半衰期只有1-2分鐘, 由L細胞分泌後約25%進入腸道,再經由肝 代謝 (40-50%) 最後只有10-15%能完整進入 體循環中,其原因是由於刷狀緣腸細胞及微 血管內皮細胞中的 DPP-4快速進行代謝(DPP-4抑制劑也是一種血糖藥) 。 GLP-1R 致效劑特性 由於人體 GLP-1會快速降解,因而無 法被利用開發成藥品。剛剛提到在蜥蜴毒液內發現的exendin-4就一種GLP-1( glucagon-like peptide 1 ) 受體促進劑。

 

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第一種GLP-1 受體促進劑就是由利用自然界的希拉毒蜥 (Heloderma suspectum) 唾液取得 exendin-4再行修飾,由Amylin製藥公司與禮來公司(Eli Lilly)共同發展的exenatide,可惜這種藥作用時間短, 需一日注射二次。這次新聞的主角liraglutide則是將將人體存在的 GLP-1的少數胺基酸 修飾,能減少 DPP-4快速代謝,延長作用時 間;本類藥物 (INN 分類-glutide:字源 -glu- : glucagon、-tide:peptide)除了liraglutide外還有liraglutide、 albiglutide、semaglutide 及 dulaglutide。

dulaglutide之前有寫一篇文章介紹

http://momo751228.pixnet.net/blog/post/399088750-3-12%E4%B8%8A%E8%AA%B2%E7%AD%86%E8%A8%98.....%E4%B8%80%E9%80%B1%E6%89%93%E4%B8%80%E6%AC%A1%E7%9A%84%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85%E9%87%9D%E5%8A%91trulic

最後再補充一下

其實很多糖尿病藥都可以預防肥胖,而且針對肥胖的糖尿病患者醫師可以選用GLP-1 受體促進劑。這類的要在台灣是處方藥,一定要有醫生處方才可以取得。

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