趙藥師藥局的部落格

美國食品藥物管理局（FDA）於1月20日批准Merck（默克）和Bayer（拜耳）共同研發的心臟衰竭藥物Vericiguat（VerquvoⓇ），其為口服給藥的水溶性鳥苷酸環化酶（soluble guanylate cyclase,sGC）刺激劑，是首款用於因心臟衰竭住院或需門診靜脈注射利尿劑治療的病患。可減少有症狀的慢性心臟衰竭且射出分率（ejection fraction）低於45％的成年人，因心臟衰竭所引起心血管死亡及導致住院的風險。

鳥苷酸環化酶（ guanylate cyclase），是一種單次穿膜的細胞表面受體，可在激活後將鳥苷酸(GTP)環化爲cGMP。cGMP是細胞內信息傳遞第二信使，在調節血管張力、心臟收縮性和心臟重塑中發揮作用。

而新藥Vericiguat的機轉則是直接刺激鳥苷酸環化酶（ guanylate cyclase）產生cGMP。Vericiguat是默沙東和拜耳聯合開發的一種口服、每日1次、可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激動劑。sGC是一氧化氮(NO)信號通路中的重要酶。當NO與sGC結合時，該酶催化細胞內環磷酸鳥苷(cGMP)的合成，cGMP是細胞內信息傳遞第二信使，在調節血管張力、心臟收縮性和心臟重塑中發揮作用。NO合成障礙和sGC活性降低可能與心肌和血管功能障礙有關，從而導致心力衰竭。vericiguat獨立於NO並與NO協同刺激sGC，增強細胞內cGMP水平，導致平滑肌舒張和血管舒張。

根據VICTORIA的臨床三期試驗結果，該試驗達到臨床試驗的終點，評估Vericiguat對於射出分率降低的療效，相較安慰劑降低絕對風險4.2％，證明患者因首次發生心血管死亡或心臟衰竭住院的比例有顯著減少。因此，兩家公司在一份聯合聲明中表示，平均需要一年治療24名患者，可防止發生一次因心血管死亡或心臟衰竭導致住院的事件。

參考資料:

https://www.biospace.com/article/merck-and-bayer-win-fda-approval-for-heart-failure-drug/